Desde a época de 1930 sabia-se da influência do intestino no metabolismo da glicose, mas usar essa via como um aliado para o tratamento do diabetes só veio em 2005 com o medicamento Exenatide (Byetta). Com os excelentes resultados outros medicamentos foram lançados usando as incretinas.
Como dito, as incretinas são produzidas no intestino, as ações mais importantes desempenhada pelo GLP-1 são:
- Estimular a secreção de insulina
- Diminui a de glucagon (outro importante hormônio envolvido no diabetes)
- Desacelera o trânsito Gastrointestinal
- Reduz o consumo de alimentos
- Melhora a sensibilidade de insulina
- Proteção cardiovascular, pancreática e cerebral
- Diminui produção de glicose no fígado
Após a liberação de GLP-1 , depois de poucos minutos ela é inativada por uma enzima chamada de DPP-4 (dipeptidyl peptidase IV).
Além de normalmente ser degradada de maneira rápida nos diabéticos a produção está diminuída, mas dar o GLP-1 Não mostrou-se eficaz pela deterioração pela enzima DPP- 4. A partir daí técnicas de melhorar a ação destes hormônios foram feitas como:
Byetta (exenatide), uma substância que se liga no receptor do GLP 1 ativando os mesmos. Não é degradada pela DPP-4 então dura mais no organismo.
Victoza (lidaglutide) é um análogo, substância semelhante , do GLP 1. Também não é degradada pela DPP -4.
Os dois medicamentos acima elevam a potência das incretinas para níveis além do fisilológico (normal do corpo humano), trazendo benefícios adicionais a outras terapias.
Já o inibidores de DPP -4 como Januvia (Sitagliptina), Vildagliptina (Glavus), Saxagliptina (onglyza), Linagliptina (trayenta) e alogliptina (ainda não aprovada no Brasil) agem se ligando à molécula de DPP 4 deixando o GLP-1 produzido pelo corpo agir mais tempo e com o controle melhor da glicose.
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